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PD-1 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-P2478

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor V 是一种 human PD-1 protein 结合肽,Kd 值为 3.32 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
    Human PD-L1 inhibitor V
  • HY-P2477

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂,Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
    Human PD-L1 inhibitor IV
  • HY-P9902
    Pembrolizumab
    5 篇以上引用文献

    MK-3475; Lambrolizumab

    PD-1/PD-L1 Cancer
    帕博利珠单抗 Pembrolizumab (MK-3475) 是一种人源化 IgG4 抗体,为 PD-1 的抑制剂,用于癌症免疫的研究。
    Pembrolizumab
  • HY-P99144

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Anti-Mouse PD-1 Antibody 是抗小鼠 PD-1 的 IgG1 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14)
  • HY-P2478A

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor V TFA 是一种 human PD-1 protein 结合肽,Kd 值为 3.32 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
    Human PD-L1 inhibitor V TFA
  • HY-P9902A
    Pembrolizumab (anti-PD-1)
    2 篇文献验证

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断,防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。
    Pembrolizumab (anti-PD-1)
  • HY-101058

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    PD1-PDL1-IN 1 (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
    PD1-PDL1-IN 1
  • HY-101058A

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD1-PDL1-IN 1 TFA (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 TFA 可用作免疫调节剂。
    PD1-PDL1-IN 1 TFA
  • HY-162343

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-41 (Compound 5c) 是一种 PD-L1PD-1 的抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。
    PD-1/PD-L1-IN-41
  • HY-134886

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-24 (compound 1) 是具有口服活性的 PD-1 的抑制剂。
    PD-1-IN-24
  • HY-P99895

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体,可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路,具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
    Rulonilimab
  • HY-101098

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    PD-1-IN-18 是 PD1 信号通路抑制剂,是一种免疫调节剂。
    PD-1-IN-18
  • HY-P99166

    PD-1/PD-L1 CTLA-4 Inflammation/Immunology
    Vudalimab 是一种有效的 PD-1CTLA-4 双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4,促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
    Vudalimab
  • HY-157569

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
    PD1-PDL1-IN 2
  • HY-P99887

    JTX-4014

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD-1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
    Pimivalimab
  • HY-P9971
    Camrelizumab
    1 篇文献验证

    SHR-1210

    PD-1/PD-L1 Cancer
    卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
    Camrelizumab
  • HY-P99639

    APL-501; CBT-501; GB-226

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
    Geptanolimab
  • HY-19991
    BMS-1
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    PD-1/PD-L1 inhibitor 1

    PD-1/PD-L1 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50 为 6 到 100 nM。
    BMS-1
  • HY-P99618

    IBI-315; BH2950

    EGFR PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体,可同时靶向、结合并抑制 HER2PD-1 及其下游信号通路,并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
    Fidasimtamab
  • HY-101097

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
    PD-1-IN-17
  • HY-P99499

    JNJ 63723283; JNJ 3283

    PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor Cancer
    Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1PD-L1PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
    Cetrelimab
  • HY-101097A

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-17 TFA 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
    PD-1-IN-17 TFA
  • HY-101093B

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-20是 PD-1-IN-1 活性较低的对映体。PD-1-IN-1 是 PD-1 的抑制剂, 来自专利 WO2015033299A1,化合物实例 4。
    PD-1-IN-20
  • HY-N12537

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-38
  • HY-P10217

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-42
  • HY-P4072

    PD-1/PD-L1 Cancer
    (D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
    (D)-PPA 1
  • HY-155101

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
    PD-L1-IN-3
  • HY-116274

    PD-1/PD-L1 Cancer
    BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合,可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成,从而阻止其与 PD-1 的相互作用。
    BMS-8
  • HY-P4072A

    PD-1/PD-L1 Cancer
    (D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
    (D)-PPA 1 TFA
  • HY-102011
    BMS-1166
    1 篇文献验证

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166
  • HY-102011A

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166 hydrochloride
  • HY-P99610

    BI-754091

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1PD-L1PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
    Ezabenlimab
  • HY-155959

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
    PD-1/PD-L1-IN-33
  • HY-P99345

    TSR-042

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
    Dostarlimab
  • HY-163307

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力,KD 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 具有抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-39
  • HY-156573

    DGK Cancer
    DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能,与 PD-1 联用具有协同作用,在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
    DGKα&ζ-IN-1
  • HY-158050

    c-Fms
    PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
    PXB17
  • HY-129600
    MYCi361
    2 篇文献验证

    NUCC-0196361

    c-Myc Cancer
    MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。
    MYCi361
  • HY-103048

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
    PD-1/PD-L1-IN 3
  • HY-103048A

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
    PD-1/PD-L1-IN 3 TFA
  • HY-145240

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Infection Cancer
    eIF4E-IN-1 是一种有效的 eIF4E 抑制剂。eIF4E-IN-1 抑制免疫检查点蛋白 PD-1、PD-L1、LAG3、TIM3 和/或 IDO 等免疫抑制成分,以抑制或释放某些疾病 (如癌症和传染病) 的免疫抑制 (信息摘自专利 WO2021003194A1,compound Y)。
    eIF4E-IN-1
  • HY-16961
    Sitravatinib
    1 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-16961A

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-153358

    HDAC Cancer
    TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    TNG260
  • HY-128679

    IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
    TBK1/IKKε-IN-5
  • HY-153358A

    HDAC Cancer
    (S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    (S)-TNG260
  • HY-144088

    HPK1-IN-22

    MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
    ZYF0033
  • HY-138742

    MAP4K Cancer
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
    HPK1-IN-7
  • HY-157055

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
    PD-1-IN-25
  • HY-144447

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物,可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-17

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